科技改變生活 · 科技引領未來
利伐沙班是一種新型口服抗凝藥,臨床被廣泛用于防治血栓栓塞性疾病,并且大多數情況下需要長期口服,與傳統抗凝藥相比,利伐沙班的效果更強,安全性高,但由于其劑量固定,因此臨床在治療不同疾病時,其用量和用法有很大的不同,使用不當會導致療效不足或者抗
利伐沙班是一種新型口服抗凝藥,臨床被廣泛用于防治血栓栓塞性疾病,并且大多數情況下需要長期口服,與傳統抗凝藥相比,利伐沙班的效果更強,安全性高,但由于其劑量固定,因此臨床在治療不同疾病時,其用量和用法有很大的不同,使用不當會導致療效不足或者抗凝太過,因此科學服用利伐沙班是關鍵。
60多歲的李大爺有20多年的冠心病病史,平時長期口服阿司匹林和阿托伐他汀,癥狀控制的也算可以。但最近李大爺老是感覺心慌,一陣一陣的,而且伴有輕度的憋悶和下肢水腫,李大爺不敢輕視,趕緊去醫院檢查。經過相關的檢查發現李大爺是患上了房顫合并有瓣膜脫垂,并且給李大爺換了一種新的抗凝藥——利伐沙班,說是吃這個就不用吃阿司匹林了,李大爺很疑惑,阿司匹林不就是抗凝的嗎?這個利伐沙班又貴,吃著又不方便,為什么要換呢?醫師解釋道阿司匹林只是抗血小板聚集藥,而不是抗凝藥,這兩者是有明顯區別的,李大爺的情況僅僅依靠阿司匹林已經不夠了,而是需要通過抗凝來減少發生血栓栓塞的風險。
什么是利伐沙班?它的作用機制是什么?
利伐沙班是一種新型的口服抗凝藥,臨床被廣泛應用治療多種血栓栓塞性疾病,常見的有非瓣膜性房顫、深靜脈血栓、膝或髖關節置換術后等,與傳統的抗凝藥相比其具有抗凝作用更明顯,安全性更高的特點,而這與其獨特的抗凝機制相關。
活化因子FXa 是人體抗凝機制中的重要因子,其本質是一種絲氨酸蛋白酶,激活后可以將血液中凝血酶原轉化為凝血酶,進而誘發凝血反應,而利伐沙班就是以活化因子FXa 作為主要靶點,通過抑制活化因子FXa 激活,從而減少凝血酶的激活數量,進而進一步抑制血小板激活和凝血因子聚集,是一種新型的抗凝機制藥物。
利伐沙班與華法林的區別
華法林作為傳統口服抗凝藥的代表,在新型抗凝藥研制出來以前是臨床治療血栓栓塞疾病的一線用藥,但是由于其起效慢,出血風險高,并且需要定期監測凝血功能,根據凝血功能來調整劑量,使用非常不便,因此目前新型抗凝藥已經逐漸代替華法林,成為一線的口服抗凝藥物,具體比較而言兩者具有以下不同。
①抗凝機制不同
華法林是一種香豆素類抗凝劑,主要通過抑制血液中抑制維生素K依賴的凝血因子Ⅱ、VII、IX、X的合成,減慢或者阻斷凝血途徑,從而發揮抗凝作用,但其對體內已經合成的凝血因子無效,因此需要定量的口服2-7天以上才能發揮抗凝作用,起效很慢。
利伐沙班是以活化因子FXa 作為主要靶點,直接抑制或減少凝血酶原的激活,從而阻斷凝血機制的核心物質,起到抗凝作用,因此其起效很快。
②藥物代謝特點不同
華法林的藥物峰值是20-24小時,藥物半衰期是36-42小時,達到藥物濃度后會在體內形成長期的抗凝作用,因此即使停藥也會在長時間內抑制凝血功能,因此必須定期監測凝血指標,根據指標調整藥量;其次,華法林的代謝幾乎完全依靠肝臟和腎臟,因此會造成很大肝腎功能負擔,對于有肝腎功能不全的患者而言負擔極大。
利伐沙班的藥物峰值時間為1-4小時,藥物半衰期是5-13小時,其抗凝作用可維持24小時左右,停藥后抗凝作用迅速消失,因此無需監測凝血指標;其次,利伐沙班主要通過CYP3A4代謝,其中1/3的藥物是經腎臟清除,2/3的藥物是通過通過尿液和腎臟排泄,因此對于肝腎功能的負擔較小,但嚴重腎功能不足的患者依然要慎用。
③服用方式不同
許多食物和藥物對于華法林有明顯影響,因此推薦空腹服藥,半小時后再進食,避免食物對其造成影響。其次,本藥的常規劑量是10mg ,每日1次,但服藥期間需要每隔1周復查凝血功能,特別是其中的凝血酶原時間,需要根據凝血酶原的功能來調整用量,直至調整到最佳效果。
利伐沙班幾乎不受飲食影響,因此可與食物同服,也可以單獨服藥,特別是如果單次劑量在15mg 以上時,為了避免胃腸反應,更推薦和食物一起服用。其次,長期服用利伐沙班需要每1-3個月監測凝血功能,并且根據凝血功能來調整藥物劑量。
不同疾病中利伐沙班的用法不同
利伐沙班在治療不同疾病時,其用法和用量有較大區別,臨床應該根據具體情況制定相應的用藥方案。
①關節置換手術后
臨床上在膝關節、髖關節的關節置換手術后需要口服利伐沙班,這是因為手術過程中的血管損傷導致血液出現高凝狀態,非常容易形成深靜脈血栓,有時患者一下床運動就和造成血栓脫落,引起肺動脈栓塞,嚴重是甚至導致死亡。
在治療關節置換手術后,應該在術后的8小時內給予利伐沙班進行抗凝治療,劑量為10mg,每日1次,用量療程為2周—5周,置換的關節越大,服藥周期越長。
②深靜脈血栓、肺栓塞
對于已經明確有深靜脈血栓或者肺栓塞的患者,服藥利伐沙班的目的是降低血栓脫落風險,降低血液粘滯度,防止血栓擴大。
針對這樣的患者臨床推薦在前3周,每次15mg,每日2次;3周后,每次20mg,每日1次,總治療時間在3個月以上。
③房顫
房顫的患者非常容易導致心臟瓣膜上的血栓脫落,導致血栓栓塞,因此需要長期口服抗凝藥。針對這樣的患者推薦每次20mg ,每日1次,并且要長期服藥,
長期服用利伐沙班應注意的事項
①注意不同規格
臨床上利伐沙班有10mg、15mg、20mg等3種規格,不同規格直接是有明顯區別的,不能相互替代,也不能進行拆分。對于10mg規格的利伐沙班,可以單用,也可以與食物同時服用;15mg、20mg的利伐沙班一定要與食物同用,以減輕對胃腸的刺激。
②注意凝血功能監測
利伐沙班不會在體內聚集,因此如果是短期服用時無需進行凝血功能監測的,但對于房顫等需要長期口服的患者而言,每1-3個月監測一次凝血功能是有必要的,需要根據凝血功能的改變進行藥物劑量的調整,如果有明顯異常,則需要短期停藥。
③忘記吃藥了怎么辦?
長期口服利伐沙班往往有漏服的可能,如果漏服≤12小時,則立即補服1次即可;如果漏服時間>12小時,則當天無需補服,按原用藥方案下一次藥即可。
④注意不良反應
利伐沙班的不良反應主要是出血,常見的有鼻血、牙齦出血、皮膚淤青、月經過度等,但大多程度較輕,壓迫止血即可,也可以暫時停藥,待癥狀恢復后繼續服用;但也有較小幾率引起消化道出血、尿血、腦內出血等嚴重出血反應,這時要立即停用藥物,并且立刻前往醫院進行專科治療。
⑤注意監測腎功能
利伐沙班約有1/3需要通過腎功能進行代謝,因此對于腎功能具有一定影響,在服藥期間一定要規范監測腎功能,并且根據腎功能變化來調整用量,特別是對于重度腎功能不全患者(即腎小球濾過率<15 mL/min),需要禁用利伐沙班。
總結
利伐沙班作為臨床一線的抗凝藥,其臨床應用非常寬廣,雖然其安全性較高,但對于不同疾病的治療方案不同,建議患者按照臨床醫師的方案規范用藥,定期監測相關治療,一旦出現不良反應立刻上報給醫師,并且積極處理。
圖片來自于網絡,侵刪
謝謝您的閱讀,如果您覺得本文對您有幫助,請麻煩點個贊或者收藏,如果您的家人朋友也有相關問題,請把這篇文章分享給他們,謝謝。想要獲得更多的健康知識,關注小五的頭條號——小五的健康科普小站,早關注、不迷路呦
#家庭健康守護官#
劉俊華