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作者:劉金虹藥事網成員奧利司他(Orlistat)為白色或類白色粉末,是一種用于減肥的強效、專一、長效的胃腸道脂酶抑制劑,是非處方藥。奧利司他為局部作用的胃腸脂肪酶抑制劑,可減少食物脂肪的吸收,而使體重減輕。其作用機制在于它消化道中可與胃及
作者:劉金虹 藥事網成員
奧利司他(Orlistat)為白色或類白色粉末,是一種用于減肥的強效、專一、長效的胃腸道脂酶抑制劑,是非處方藥。
奧利司他為局部作用的胃腸脂肪酶抑制劑,可減少食物脂肪的吸收,而使體重減輕。其作用機制在于它消化道中可與胃及胰的脂肪酶的絲氨酸殘基結合,使脂肪酶失活,而不能將食物中的脂肪分解為游離脂肪酸,因為脂肪不能被吸收、利用。在常用劑量下,脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收。在胃腸道可被代謝失活[1]。
美國內分泌學會發布的《肥胖藥物 治療臨床指南》針對如何處方減肥藥物提出建議:減重藥物治療條件為體質指數(body mass index,BMI)≥ 27 kg/m2 且至少合并一項肥胖相關并發癥(如糖尿病、 高血壓等)或BMI≥30 kg/m2 。對于合并高血壓、高脂 血癥的肥胖患者,奧利司他聯合飲食干預可顯著降低 BMI,同時對減肥后的體重反彈亦有顯著療效[2]。奧利司他作為目前唯一被歐盟批準使用的非處方減肥藥物,既往研究表明,服用奧利司之后實驗組比安慰劑組患者平均體重多減輕了3%[3]。這里的飲食干預是指服用奧利司他需要配合低熱量、低脂飲食,因為因為奧利司他只能減少食物中約30%脂肪(甘油三酯)的吸收,仍有70%脂肪會被吸收。而一些廣告稱“使用奧利司他后,想吃就吃,不節食,不反彈”,這是誤導。
奧利司他可降低臟器內脂肪水平,減輕體質量[6] 。臨床治療觀察中也有利用這一作用,進行治療肥胖2型糖尿病,能顯著提高血糖水平達標率,改善血糖和血脂水平,降低患者體重指數[7]。2型糖尿病的肥胖患者用本品治療后體重減輕,常伴有血糖控制改善,需調整降血糖藥,避免低血糖發生[1]。此治療方法需在臨床醫生指導下進行。
奧利司他應該遵從說明書用法用量,不能隨意用藥。 一般情況下可一次口服120mg,一日3次,于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續服用6~12個月。有的人認為自己很胖,擅自加大服用劑量就會加速減肥,這種看法也是錯誤的,研究證實,奧利司他劑量被增加,減肥效果不增加[1]。研究證實,每天服用奧利司他400 毫克以上,不僅減脂作用不再增強,反而還會增加不良反應[5]。
奧利司他主要不良反應表現為便秘、腹痛、腹瀉、頭暈、月經紊亂、皮疹等。使用奧利司他已有罕見的轉氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告,并出現肝衰竭病例,其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡。奧利司他還有發生罕見過敏反應 的報道,主要臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性 水腫、支氣管痙攣和過敏性反應,出現大皰疹十分罕見。上市后監測還發現有胰腺炎的報道[4]。
建議消費者在使用奧利司他前仔細閱讀說明書,按說明書合理使用該藥物治療肥胖和超重,當出現嚴重不良反應相關癥狀時應及時就醫。
參考文獻:
[1] 陳新謙等主編. 新編藥物學. 北京. 人民出版社. 2011年1月第17版.
[2] 張涵,易敏. 奧利司他的療效性及安全性研究進展. 海南醫學.2016,27(18):3026-3028.
[3] Halpern B, Halpern A. Safety assessment of FDA-approved (orlistat and lorcaserin) anti-obesity medications [J]. Expert Opin Drug Saf, 2015, 14(2): 305-315.
[4] 國家食品藥品監督管理局. 關注奧利司他的安全性問題. 藥品評價. 2011,8(7):44-44.
[5] 王敏. 吃減肥藥奧利司他注意那些問題. 家庭醫學,2018-10-12
[6] 涂春聯,李紅勝.黃連解毒湯治療肥胖型2型糖尿病臨床研究[J]中醫學報,2015,30(5):644—646.
[7] 曹媛,李娜等. 奧利司他對肥胖2型糖尿病患者血糖和血脂的影響. 西南國防醫,2019,29(5):586-588.
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王同