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過敏性哮喘或者過敏性鼻炎時,醫(yī)師有時開孟魯司特,有時開酮替芬,有時甚至2者同時使用,酮替芬是抗過敏的經(jīng)典便宜老藥,孟魯司特則是新型白三烯受體拮抗劑,價格相對昂貴,那么酮替芬能否替代孟魯司特?今天筆者從四個方面做一個分析。
1、二者藥理作用不同
1)孟魯司特
孟魯司特是一種強選擇性白三烯受體拮抗劑,具有抗炎、抗過敏及抗?jié)B出作用。孟魯司特口服吸收迅速而完全,平均生物利用度64%,一天只需口服一次,少量藥物可通過血腦屏障。能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示,孟魯司特對 CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比)。
2)酮替芬
酮替芬既有較強的組胺H1受體拮抗作用,又有抑制過敏反應(yīng)遞質(zhì)釋放的作用,還能抑制支氣管哮喘患者的非特異性氣道高反應(yīng)性。酮替芬口服吸收快而完全,生物利用度3~4%,藥效持續(xù)時間較長,長期應(yīng)用不產(chǎn)生耐藥性,中斷治療亦無反跳現(xiàn)象,一天口服兩次,不易通過血腦屏障。
2、兩者臨床應(yīng)用的區(qū)別
(1)孟魯司特:用于支氣管哮喘、過敏性鼻炎、慢性阻塞性肺疾病、上呼吸道感染后咳嗽等的抗炎治療及小兒過敏性紫癜的抗過敏治療。口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此,不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。
(2)酮替芬:用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎、上呼吸道感染后咳嗽及蕁麻疹的治療。根據(jù)uptodate,酮替芬有組胺 H1受體拮抗作用和抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放作用,不僅抗過敏作用較強,且藥效持續(xù)時間較長,故對預(yù)防各種支氣管哮喘發(fā)作及外源性哮喘的療效比對內(nèi)源性哮喘更佳。
(3)兩者區(qū)別:兩者在臨床應(yīng)用上有很多是重合的,但也存在不同:①酮替芬用于過敏性哮喘也稱變異性哮喘,效果優(yōu)于孟魯司特;②酮替芬用于過敏性鼻炎,療效優(yōu)于孟魯司特;③孟魯司特可以用于哮喘急性期及持續(xù)狀態(tài)的輔助治療,而酮替芬則不推薦使用。
3、用法用量
1)孟魯司特
15歲以上患者,每天一次,每次10毫克;6~14歲兒童,每天一次,每次5毫克;1~5歲兒童,每天一次,每次4毫克。1歲以下兒童不推薦使用。
2)酮替芬
一般成年人及12歲以上的兒童,每天服用兩次,每次1毫克,早晚各一次;6~12歲的兒童,每天服用兩次,每次服用0.5毫克;3~6歲的兒童,可按照每天每千克體重0.05毫克給藥。3歲以下的兒童不推薦使用。
4、不良反應(yīng)
1)孟魯司特
不良反應(yīng)主要是輕微頭痛、皮疹、消化不良,由于其可透過血腦屏障,長期應(yīng)用發(fā)生可發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng),如抑郁、焦慮、自殺傾向等,需重點關(guān)注。同時,服用本藥可能導(dǎo)致攻擊性行為,興奮,夜夢異常或幻覺。
2)酮替芬
不良反應(yīng)較少,一般為嗜睡、乏力、口干,服用三至四天后逐漸消失。總的來說酮替芬較孟魯司特不良反應(yīng)發(fā)生少,安全性高。
總結(jié)
總而言之,酮替芬具有多重藥理作用,用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎,療效優(yōu)于孟魯司特;哮喘急性期及持續(xù)狀態(tài),宜選孟魯司特作為輔助用藥;3歲以上的兒童及成人,可以選用酮替芬代替孟魯司特用于預(yù)防哮喘及過敏性鼻炎;酮替芬較孟魯司特不良反應(yīng)少,安全性高。
參考文獻(xiàn)
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