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來源:藥評(píng)中心作者:Gcplive氨氯地平是一種長效類鈣通道阻滯劑,臨床應(yīng)用非常廣泛。貝尼地平可同時(shí)阻斷L/T/N三亞型鈣通道,越來越受到臨床重視。貝尼地平與氨氯地平,究竟有哪些區(qū)別?臨床又應(yīng)該如何選擇?一、血漿半衰期,貝尼地平遠(yuǎn)小于氨氯地
來源:藥評(píng)中心 作者:Gcplive氨氯地平是一種長效類鈣通道阻滯劑,臨床應(yīng)用非常廣泛。貝尼地平可同時(shí)阻斷L/T/N三亞型鈣通道,越來越受到臨床重視。貝尼地平與氨氯地平,究竟有哪些區(qū)別?臨床又應(yīng)該如何選擇?
一、血漿半衰期,貝尼地平遠(yuǎn)小于氨氯地平
氨氯地平屬長效類鈣通道阻滯劑:血漿半衰期為35~50小時(shí),每日一次,可有效降低24小時(shí)血壓;偶爾漏服一次,不需要補(bǔ)服。
貝尼地平屬于膜控型長效降壓藥:具有高度脂溶性,容易進(jìn)入并蓄積于血管內(nèi)皮細(xì)胞膜;與鈣通道有高度親和力,而且解離速度慢。
雖然貝尼地平的血漿半衰期僅1小時(shí),給藥7小時(shí)后,血藥濃度接近于零,但其降壓效果持續(xù)存在至24小時(shí)。
需要提醒的是,貝尼地平用于高血壓治療時(shí),一次2~8mg,每日一次;用于心絞痛治療時(shí),一次4mg,早晚各一次,飯后服用。
二、作用機(jī)制,貝尼地平與氨氯地平不同
鈣通道主要分為L型、N型和T型。
L型鈣通道主要分布于血管,N型鈣通道主要分布于交感神經(jīng)末梢,T型鈣通道主要分布于腎小球的入球小動(dòng)脈和出球小動(dòng)脈。
氨氯地平,主要阻滯L型鈣通道;貝尼地平,可同時(shí)阻滯L型、N型、T型鈣通道。
三、降壓作用,貝尼地平不優(yōu)于氨氯地平
所有二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,主要是通過阻斷L型鈣通道,達(dá)到舒張血管、降壓作用。
貝尼地平的降壓作用,不優(yōu)于氨氯地平。
貝尼地平治療原發(fā)性高血壓的多中心隨機(jī)單盲對(duì)照試驗(yàn)結(jié)果顯示:治療8周后,貝尼地平的總有效率為77.68%,氨氯地平的總有效率為83.81%,2組間比較差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測評(píng)價(jià)貝尼地平治療原發(fā)性高血壓的隨機(jī)雙盲對(duì)照試驗(yàn)結(jié)果顯示:貝尼地平的血壓谷峰比值為65%(收縮壓)、62%(舒張壓),氨氯地平的血壓谷峰比值為95%(收縮壓)、69%(舒張壓)。
四、治療變異性心絞痛,貝尼地平優(yōu)于氨氯地平
L型鈣通道阻滯在舒張血管的同時(shí),可反射性地激活交感神經(jīng),可引起心率增快等。
N型鈣通道主要分布于交感神經(jīng)末梢。因?yàn)樨惸岬仄娇勺铚﨨型鈣通道,與氨氯地平相比,貝尼地平對(duì)心率的影響更小。
另有研究發(fā)現(xiàn),貝尼地平對(duì)冠狀動(dòng)脈的選擇性是硝苯地平的14.4倍,是氨氯地平的19倍。
2015年版《冠狀動(dòng)脈痙攣綜合征診斷與治療中國專家共識(shí)》認(rèn)為:貝尼地平適用于各類冠狀動(dòng)脈痙攣性心絞痛的治療,臨床療效優(yōu)于地爾硫卓和氨氯地平。
五、腎臟保護(hù)作用,貝尼地平可能優(yōu)于氨氯地平
T型鈣通道主要分布于腎小球的入球小動(dòng)脈和出球小動(dòng)脈。
理論上,因?yàn)樨惸岬仄侥茏铚型鈣通道,可同時(shí)擴(kuò)張腎小球出和入球小動(dòng)脈,降低腎小球內(nèi)壓力,對(duì)腎臟有更好的保護(hù)作用。
臨床研究也表明,與氨氯地平相比,貝尼地平能夠顯著降低血清中醛固酮水平和尿蛋白,并且這種作用獨(dú)立于降壓作用之外。
日本一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn),貝尼地平還有降低血尿酸的作用,可能與貝尼地平抑制骨骼肌中次黃嘌呤的生成,促進(jìn)尿酸的腎排泄有關(guān)。
六、不良反應(yīng),貝尼地平與氨氯地平無差異
臨床研究證明,貝尼地平的不良反應(yīng)發(fā)生率與氨氯地平無顯著性差異。
貝尼地平和氨氯地平均可引起:面部潮紅、頭痛、浮腫、頭昏、耳鳴、心悸。
特別提醒:
突然停用貝尼地平,有癥狀惡化的病例報(bào)告。因此應(yīng)逐漸減量并注意觀察,無醫(yī)師指導(dǎo)下患者不得擅自停止服藥。
服用貝尼地平有時(shí)會(huì)出現(xiàn)降壓作用引起的眩暈等,因此從事高處作業(yè)及駕駛汽車等伴有危險(xiǎn)性的機(jī)械操作時(shí)應(yīng)予以注意。
金夕東
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